氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定都是治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的常用药物。一、化学结构氯雷他定是三环类抗组胺药。
氯雷他定口服吸收良好,在肝脏迅速而广泛地代谢,代谢产物主要为去乙氧羧基氯雷他定(即地氯雷他定),因此地氯雷他定,其实是氯雷他定在人体内的主要活性代谢产物。
与氯雷他定的达峰时间约1.5h,半衰期8-14h相比,地氯雷他定不经肝脏代谢直接起效,半衰期长达17-24h,因此起效速度更快,作用更持久。
而地氯雷他定因结构中氨基易发生氧化而导致变色,药物稳定性较差,这给药物使用带来了隐患。
通过对其衍生物进行研究,发现将地氯雷他定与枸橼酸氢二钠成盐后,稳定性可得到提高,尤其是辅料相容性方面。在水中溶解度也得到显著提高,是地氯雷他定的倍以上,更好的溶解性为药物在体内的快速释放也奠定了良好的基础。
药效学试验说明,枸地氯雷他定作用强度与地氯雷他定相当,在人体内进行的药代动力学研究结果也与地氯雷他定基本一致。
因此,可以说枸地氯雷他定,其本质上还是地氯雷他定,只是稳定性和水溶性更好。
温馨提示:氯雷他定、地氯雷他定与枸地氯雷他定,三者同为第二代抗组胺药,都可用于缓解喷嚏、流涕、鼻塞、眼痒、荨麻疹、皮肤瘙痒等过敏性疾病的症状。
它们的不良反应也相似,主要会引起乏力、头痛、嗜睡、口干、恶心、呕吐等不良反应。
地氯雷他定用于治疗荨麻疹时,其疗效和安全性显著优于氯雷他定。
枸地氯雷他定治疗慢性荨麻疹的临床有效性优于氯雷他定,而安全性两者差异无统计学意义。
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